Použitie nefazodónu a vedľajšie účinky tohto antidepresíva

Existuje mnoho psychotropných liekov, ktoré boli vyvinuté v priebehu celej histórie, aby sa liečili rôzne poruchy a ochorenia, fyzické aj duševné. Medzi rôznymi duševnými poruchami patrí depresia k najbežnejším, čo viedlo k syntéze viacerých typov látok s cieľom bojovať proti ich symptómom..

Jedným z nich je nefazodón, málo známe antidepresívum a o ktorých sa budeme v tomto článku baviť.

• Možno máte záujem: "Psychotropné lieky: drogy, ktoré pôsobia na mozog"

Nefazodón: základné charakteristiky liečiva

Nefazodón je psychotropné liečivo typu antidepresíva, odvodené od fenylpiperazínov a syntetizované s cieľom zmierniť a liečiť symptomatológiu depresie: nízka nálada, nedostatok motivácie, anhedónia, pasivita a problémy so spánkom..

Je súčasťou takzvaných atypických antidepresív, pretože jeho mechanizmus účinku sa nezhoduje s mechanizmom iných antidepresív. Konkrétne by bola súčasťou skupiny liekov známych ako slabé inhibítory spätného vychytávania serotonínu, noradrenalínu a dopamínu alebo SDRI, ako Mazindol. Iné látky majú podobné fungovanie, hoci pôsobia prostredníctvom rôznych mechanizmov účinku, ako sú ketamín, kokaín a extáza.

Rovnako ako u väčšiny antidepresív, vyžaduje čas, aby sa potrebné zmeny mozgu zviditeľnili skutočným efektom, tentokrát okolo štyroch týždňov. Tento liek je účinné antidepresívum, ktoré má tiež s výhodou, že nevyvolávajú takmer žiadne zmeny na sexuálnej úrovni, zvyšuje sa hmotnosť alebo zmeny chuti do jedla.

Napriek tomu, že ide o účinný antidepresívum, jeho predpis nie je zvyčajný a medzi rokmi 2003 a 2004 bol jeho predaj v rôznych krajinách (vrátane Španielska a Spojených štátov) pozastavený, pretože sa ukázalo, že môže predstavovať vysoké riziko pre zdravie. Byť vysoko toxický v pečeni, môže dokonca viesť k smrti.

• Súvisiaci článok: "Druhy antidepresív: vlastnosti a účinky"

Mechanizmus účinku

Hlavným mechanizmom účinku nefazodónu je jeho účinok na receptory rôznych monoamínov: serotonín, dopamín a noradrenalín. Podobným spôsobom ako u neselektívnych IMAO sa účinok troch hlavných monoamínov zvyšuje, ale na slabšej a kontrolovanejšej úrovni..

Pôsobí hlavne ako antagonista 5-HT2 receptorov serotonínu na postsynaptickej úrovni v rovnakom čase, že inhibuje jeho spätné vychytávanie. To vedie k zvýšeniu hladín serotonínu v mozgu. Pomáha tiež inhibovať spätné vychytávanie noradrenalínu a dopamínu, hoci na oveľa nižšej úrovni. Nakoniec tiež má mierny účinok na hladinu histamínu a acetylcholínu, ale tieto sú prakticky nepostrehnuteľné.

Použitie a aplikácie tohto lieku

Nefazodón je známy hlavne ako antidepresívum, ktorého hlavnou indikáciou je veľká depresia. Používa sa tiež pri predmenštruačnom syndróme alebo pri iných typoch depresií, ako sú tie, ktoré sú spojené s rôznymi patológiami. však, Okrem aktivity na depresívne poruchy, Tento liek môže byť užitočný pri liečbe iných psychopatológií a problémov.

Medzi nimi môžeme vidieť, že nefazodón je užitočný pri liečbe rôznych úzkostných problémov a posttraumatických stresových porúch, ako aj pri problémoch nespavosti, hoci zvyšuje latenciu REM spánku..

Vedľajšie účinky tohto antidepresíva

Napriek svojej veľkej užitočnosti môže spotreba nefazodónu vyvolať rôzne vedľajšie účinky av niektorých prípadoch môže mať svoje riziká, existujú rôzne kontraindikácie.

Najčastejšie vedľajšie účinky nefazodónu Sú to sucho v ústach a ospalosť, spolu s nevoľnosťou a závratmi. Prítomnosť zmätku, problémov so zrakom a asténie je tiež pomerne častá. Zriedkavo sa pozorovala hypotenzia a bradykardia, čo je nebezpečné najmä pre tých, ktorí už majú srdcové ochorenia.

Avšak najzávažnejší problém spojený s týmto liekom (a ktorý v skutočnosti viedol k prerušeniu jeho komercializácie) je jeho vysoká hepatotoxicita. V niektorých prípadoch boli pozorované zlyhania pečene, ktoré môžu dokonca viesť k smrti alebo žltačke. To je dôvod, prečo ak je to predpísané (niečo nie je veľmi obvyklé), musí sa vykonávať nepretržitá kontrola stavu zdravia pečene vyšetrenia pacienta. Môže mať aj účinky na obličky, a to elimináciou lieku hlavne touto cestou.

Ďalším aspektom, ktorý treba vziať do úvahy, je riziko vzniku serotonínového syndrómu, problému odvodeného z nadbytku serotonínu (často spôsobeného predávkovaním alebo interakciami s inými liekmi a liekmi). môže spôsobiť úzkosť, poruchy vedomia, hyperaktivitu, tras, vracanie, tachykardia, nekoordinácia, mydriáza, záchvaty, dýchacie problémy alebo dokonca smrť.

kontraindikácie

Čo sa týka kontraindikácií, jedna z hlavných sa vyskytuje u ľudí, ktorí už trpia pečeňovými problémami, ako aj pri koronárnych ochoreniach. tiež je kontraindikovaný u ľudí, ktorí užívajú určité lieky a najmä MAOI, pretože by mohol generovať serotonínový syndróm a dokonca spôsobiť smrť.

Podávanie s SSRI sa neodporúča, pretože vzájomne pôsobia. Podobne, niektoré retrovírusy, ako sú tie, ktoré sa používajú s HIV, interagujú s touto látkou, pričom je nevyhnutné, aby sa pri použití nefazodónu (na liečbu depresií spojených so stavom tohto ochorenia) dávky a možná interakcia regulovali do značnej miery..

Deti a tehotné ženy nemajú užívať tento liek. Okrem toho ľudia s epilepsiou alebo anamnézou pokusov o samovraždu by tiež nemali užívať tento liek alebo tak robiť so zvláštnou opatrnosťou. Vo všeobecnosti sa neodporúča pri bipolárnych poruchách.

Bibliografické odkazy:

• Jufe, G. (2001). Praktická psychofarmakológia. Buenos Aires, Editorial Polemos.
• McConville, B.J .; Chaney, R.O.; Browne, K.L. et al. (1998). Novšie antidepresíva okrem selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu. Ped Clin North Am. 45: 1157-71.
• Tatsumi, M .; Groshan, K .; Blakely, R.D. & Richelson, E. (1997). "Farmakologický profil antidepresív a príbuzných zlúčenín na ľudských monoamínových transportéroch.". Eur J Pharmacol.340 (2-3): 249-258.