Zopiclone, mechanizmus účinku a nežiaduce reakcie

Zopiclone, mechanizmus účinku a nežiaduce reakcie / Psychopharmacology

V posledných rokoch sa Z drogy stali populárnymi, typom hypnotík, ktoré súperia s benzodiazepínmi ako liečebnými postupmi voľby pre nespavosť. V tomto článku budeme analyzovať farmakologické vlastnosti, použitie a nežiaduce reakcie zopiklonu, jedna z najvýznamnejších anxiolytík v rámci tejto skupiny.

  • Súvisiaci článok: "Druhy psychotropných liekov: použitie a vedľajšie účinky"

Čo je zopiclon?

Zopiclon je psychofarmakum triedy hypnotík a sedatív, látok, ktoré inhibujú aktivitu centrálneho nervového systému, podporujú relaxáciu a spánok. Je to liek relatívne nedávneho vzhľadu: bol uvedený na trh v roku 1986 francúzskou spoločnosťou Rhône-Poulenc.

Okrem zolpidemu, zaleplonu a eszopiklónu, zopiclon patrí do skupiny "Z liekov". (okrem cyklopyrolónov). Tieto hypnotiká, ktoré zvyšujú účinok neurotransmitera GABA podobným spôsobom ako benzodiazepíny, sa v posledných rokoch stali populárnymi na liečenie nespavosti..

Hoci relaxácia vyvolaná zopiklonom sa vyskytuje hlavne v centrálnom nervovom systéme, ovplyvňuje v menšej miere aj periférne a svalové tkanivá. Výsledkom je, že má mierne svalové relaxančné a antikonvulzívne účinky navyše k účinkom anxiolytického a hypnotického typu..

Na čo sa liek používa??

Zopiclon Je predpísaný hlavne v prípadoch nespavosti, nielen zmierenia, ale aj údržby, pretože znižuje spánok a jeho sedatívne účinky sa udržujú niekoľko hodín. Na rozdiel od iných hypnotík, zopiclon významne nemení fázy spánku.

Vo všeobecnosti je liečba zopiklonom obmedzená na jeden alebo dva týždne alebo maximálne na jeden mesiac. Je to preto, lebo telo ľahko rozvíja farmakologickú toleranciu, takže na dosiahnutie rovnakých účinkov sa má dávka postupne zvyšovať; To je hlavný faktor, ktorý vysvetľuje závislosť alebo závislosť na psychoaktívnych látkach.

Hoci zopiclon a iné Z liečivá boli niekoľko rokov považované za nadradené benzodiazepínom, nedávny výskum naznačuje, že intenzita ich terapeutických účinkov je veľmi podobná. Tiež, zopiclone mohol mať návykový potenciál ešte väčší ako potenciál benzodiazepínov, najmä v kombinácii s alkoholom.

V skutočnosti je nadmerná konzumácia zopiklónu spolu s alkoholom alebo inými psychofarmaceutickými depresívami relatívne bežná. V mnohých prípadoch majú tieto úkony rekreačné účely alebo sú spojené so samoliečbou a významne zvyšujú riziko dopravnej nehody..

  • Možno máte záujem: "Vyhnite sa účinkom nespavosti týmito 5 základnými kľúčmi"

Mechanizmus účinku a farmakokinetika

Zopiclon má agonistické účinky (tj zosilňovače) na benzodiazepínových receptoroch BZ1, spojených s uvoľňovaním GABA alebo kyselina gama-aminomaslová. GABA, ktorá znižuje excitabilitu neurónov, je hlavným inhibičným neurotransmiterom centrálneho nervového systému; tiež podporuje svalovú relaxáciu.

Tento mechanizmus účinku je rovnocenný s mechanizmom pôsobenia benzodiazepínov, ktoré boli najčastejšie používané anxiolytiká po mnoho desaťročí. Oba typy liečiv sa viažu na rovnaké triedy gabergického receptora, čo má terapeutické účinky a veľmi podobné nežiaduce reakcie.

Zopiclon však ovplyvňuje mozgové vlny v menšom rozsahu ako benzodiazepíny počas spánku. Tento liek skracuje štádium I spánku (čo vysvetľuje, prečo to znižuje latenciu spánku), ale nemení fázu REM. tiež predlžuje fázy pomalých vĺn a fázu II, ktoré môžu byť pozitívne alebo v žiadnom prípade nie príliš rušivé.

Je to rýchlo sa vstrebávajúce psychofarmakum, ktorého maximálna účinnosť sa vyskytuje asi 2 hodiny po podaní, hoci účinky začínajú byť viditeľné po 1 hodine. Priemerná životnosť sa pohybuje medzi 4 a pol hodinou a približne 7 a pol hodiny; toto je dôvod je účinný pri liečbe skorých prebudení.

Nežiaduce účinky a vedľajšie účinky

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky konzumácie zopiclonu, ktoré súvisia s centrálnym nervovým systémom, patrí nadmerný pocit ospalosti, znížený kognitívny výkon (vedúci k poruchám pamäti, najmä v anterograde), úzkosť, symptómy depresíva, svalové problémy a koordinácia.

Medzi ďalšie bežné príznaky patrí sucho v ústach, zvýšená a znížená chuť do jedla, dyspepsia (porucha trávenia charakterizovaná pálením, bolesť a flatulencia), zápcha a zápach z úst. Zvlášť častou reakciou na užívanie zopiklónu je vnímanie horkú a nepríjemnú chuť v ústach.

Môžu sa vyskytnúť aj bolesti hlavy, zimnica, búšenie srdca, psychomotorická agitácia, nepriateľstvo, agresivita, nočné mory, nevoľnosť, vracanie, hnačka, úbytok hmotnosti, žihľavka, svalové kŕče, parestézia, ťažkosti s dýchaním (dýchavičnosť) a znížená sexuálna túžba. Tieto nežiaduce reakcie sú však menej časté ako predchádzajúce.

Nadmerná konzumácia zopiklónu môže spôsobiť kómu pretože ak je dávka vysoká, depresívne účinky tohto lieku na centrálny nervový systém sú veľmi významné. Ak sa však iná látka znižujúca hladinu alkoholu, ako napríklad alkohol, nespotrebuje súčasne, je pravdepodobné, že predávkovanie nespôsobí smrť.