Použitie, účinky a riziká haloperidolu (antipsychotiká)

Diazepam, lorazepam, olanzapín, metylfenidát... Niektoré z týchto mien môžu byť v dnešnej spoločnosti veľmi známe.

Všetky z nich sú psychotropné lieky, látky, ktoré prostredníctvom určitých mechanizmov pôsobenia bojujú proti radu špecifických príznakov, ako sú úzkosť, depresia alebo halucinácie. Používajú sa v mnohých prípadoch ako liečba voľby alebo ako prvý krok na kontrolu symptómov poruchy, ktorá sa má liečiť prostredníctvom terapie, ako spôsob, ako udržať symptómy pod kontrolou alebo ako posilnenie účinkov psychologickej terapie..

V tomto článku budeme hovoriť o jednom z psychotropných liekov používaných hlavne pri liečbe psychotických symptómov, haloperidolu..

Čo je haloperidol?

Haloperidol je typické neuroleptikum alebo antipsychotikum zahrnuté v skupine butyrofenónov., depresanty centrálneho nervového systému so sedatívnym účinkom a pôsobia ako veľmi silné antagonisty mozgových dopaminergných receptorov. To znamená, že zabraňujú určitým neurónom absorbovať neurotransmiter známy ako dopamín..

Haloperidol spôsobuje silnú motorickú sedáciu, ktorá je užitočná na zníženie príznakov motorickej agitácie a dokonca aj v prípadoch bolesti.

Tento liek sa používa hlavne na liečbu schizofrénie a jej pozitívnych symptómov, ktoré sa chápu ako tie, ktoré možno považovať za niečo, čo mení a vzrušuje pacienta, pridáva sa k obsahu ich myslenia, reči alebo správania: halucinácie, bludy, agitácia, Zrýchlenie alebo rozptyľovanie reči, čisté a plytké. Haloperidol, ale podobne ako väčšina konvenčných antipsychotík, nemá veľké účinky na negatívne príznaky (tie, ktoré „odoberajú“ niečo od pacienta, spôsobujú pomalosť, chudobu reči, anhedóniu alebo nedostatok logiky).

Mechanizmus účinku

Haloperidol účinkuje blokovaním dopamínových receptorov v mezolimbickej dráhe, konkrétne receptoroch typu D2, čo je fakt, že zahŕňa potlačenie pozitívnych symptómov (najmä halucinácií a bludov) znížením nadbytku dopamínu v tomto mozgovom systéme.

Avšak haloperidol má nešpecifický účinok, to znamená, že nielenže blokuje receptory mezolimbickej dráhy, ale má tiež účinok na iné cesty, čo môže spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky..

Vedľajšie účinky a riziká

Podobne ako väčšina psychotropných liekov, haloperidol má rad sekundárnych príznakov alebo možných nepriaznivých účinkov. Podobne ako väčšina typických antipsychotík, účinok účinku na blokádu dopamínu má možné následky v rôznych systémoch..

Konkrétne, jeho výkon na okruhu nigrostriado spôsobuje účinky súvisiace s pohybom, ako je napr pomalosť, nekoordinovanosť, hypertonia alebo svalová rigidita, alebo dokonca tras a nepokoj. Je teda možné, že zlá reakcia na tento liek môže spôsobiť extrapyramídový syndróm, ktorý spôsobuje vyššie uvedené symptómy spolu s gestickou neexpresivitou, statickým postojom, problémami s rečou a písaním a nedostatkom reflexov. Tieto príznaky je možné kontrolovať antiparkinsonikami. Okrem toho môže spôsobiť akatíziu alebo konštantný motorický nepokoj, akinézu alebo nedostatok pohybu a tardívnu dyskinézu, mimovoľné pohyby svalov tváre, ktoré okrem iného napodobňujú grimasy a gestá na žuvanie..

Pri hladine tuberoinfubulárneho účinku, kde haloperidol účinkuje aj napriek tomu, že nedochádza k žiadnym zmenám v psychotických epizódach, rast produkcie prolaktínu, ktorý ovplyvňuje reprodukčný systém, môže spôsobiť gynekomastiu (rast prsníkov u mužov) galaktorea alebo emisia mlieka cez prsia (aj u mužov) a absencia menštruácie alebo amenorea.

Okrem toho, Jeho silný sedatívny účinok môže spôsobiť odmietnutie pacientmi, pretože znižuje úroveň vedomia, a preto niekedy splošťuje náklonnosť a osobné schopnosti.

Malígny neuroleptický syndróm

Hoci je to veľmi zriedkavé, Možným vedľajším účinkom, ktorý môže znamenať najväčšie nebezpečenstvo, je malígny neuroleptický syndróm. Tento ťažký stav sa zvyčajne vyskytuje krátko po začatí liečby liekom. Spôsobuje svalovú stuhnutosť, vysokú horúčku, tachykardiu, arytmiu a môže viesť k smrti v 20% prípadov. Pre príčiny, ako je táto, je nevyhnutné vykonať správne odstupňovanie podávania antipsychotík.

Výhody a nevýhody jeho použitia

Hoci tieto antipsychotiká majú tendenciu mať vyššie vedľajšie účinky ako atypické, vzhľadom na to, že tieto antipsychotiká pôsobia len na mezolimbicko-mezokortikálnej úrovni, zatiaľ čo typické, ako napríklad haloperidol, ovplyvňujú aj nigrostriatálny systém, naďalej sa aplikujú v prípadoch s rezistenciou na atypické neuroleptiká. Ako už bolo uvedené, jeho funkcia je založená na liečbe pozitívnych symptómov, spôsobujú malé zlepšenie negatívnych symptómov.

Je potrebné mať na pamäti, že toto sú možné vedľajšie účinky, ktoré sa nemusia vyskytnúť, ale ktoré sa musia vyhodnotiť a ktoré môžu spôsobiť zmenu liekov. Avšak haloperidol má veľmi silný účinok, ktorý môže byť veľmi užitočný na kontrolu určitých príznakov, pričom je schopný používať pri psychotických poruchách, ako je schizofrénia, ako pri iných problémoch a stavoch..

Iné indikácie

Okrem použitia pri schizofrénii môže byť haloperidol použitý vo veľkom počte problémov v dôsledku jeho rôznych vlastností. Tento liek Je veľmi užitočný pri liečbe akútnych psychóz a iných psychiatrických porúch.

Vzhľadom na svoje sedatívne vlastnosti sa tento liek používa príležitostne, keď obvyklá liečba nemá žiadny vplyv na prípady závažnej úzkosti. Tiež sa občas používa ako anestetikum a dokonca na liečbu chronickej bolesti. Rovnako sa používa ako sedatívum v stavoch veľkého motorického agitácie, ako v prípadoch manických epizód alebo delirium tremens..

Slúži tiež ako antiemetikum, teda ako mechanizmus na prevenciu zvracania v tých prípadoch alebo syndrómoch, pri ktorých je potrebné zastaviť emetický proces..

Používa sa aj na liečbu tiky, Tourettovho syndrómu, koktania alebo Huntingtonovej choroby, aby sa kontrolovali nedobrovoľné trhavé pohyby..

Kontraindikácie haloperidolu

Haloperidol je kontraindikovaný počas gravidity. Uplatní sa len v týchto prípadoch, ak neexistujú iné alternatívy. Je tiež kontraindikovaný počas laktácie, pretože sa vylučuje materským mliekom. V prípade špecifikovania použitia haloperidolu je potrebné zvážiť riziká a možnosť neuplatňovania dojčenia..

Kvôli svojmu silnému pôsobeniu sa haloperidol neodporúča pacientom, ktorí musia vziať auto alebo motorku, pretože sedácia a znížená duševná bdelosť môžu mať vážne následky na schopnosť viesť vozidlo..

Jeho účinnosť ho tiež neodporúča v prípadoch zlyhania pečene alebo obličiek. Rovnako tak môže mať vážne následky aj miešanie s barbiturátmi, analgetikami, morfínom, antihistaminikami alebo benzodiazepínmi..

Tiež u pacientov s precitlivenosťou na antipsychotiká sú kontraindikované prípady kómy alebo depresie nervového systému spôsobené konzumáciou alkoholu a iných liekov alebo pacientov s predchádzajúcimi léziami v bazálnych gangliách a jeho škodlivé účinky môžu byť.

Harmonogram užívania liekov

Užívanie haloperidolu, ako aj užívania akéhokoľvek antipsychotika, sa musí regulovať s vysokou presnosťou, aby sa zabránilo alebo minimalizovala existencia nebezpečných sekundárnych príznakov. Hoci príslušná dávka bude závisieť od problému, ktorý sa má liečiť, všeobecný model bude nasledovný:

V akútnych fázach poruchy sa odporúča určitá dávka, dostatočne silná na kontrolu symptómov, opakovanie rovnakej dávky až do zostupu ohniska alebo symptómov.

Odporúča sa čakať približne šesť týždňov, aby sa zistilo, či liek má očakávané účinky, či nie je schopný zmeniť sa na iné antipsychotikum, ak nie..

Po skončení akútnej fázy poruchy sa aplikovaná dávka zníži, pretože symptómy sa odstránia až do dosiahnutia udržiavacej dávky, ktorá sa odporúča zachovať, aby sa predišlo relapsom..

V prípade pacientov rezistentných na užívanie liekov v dôsledku nízkeho povedomia o chorobe sa môže aplikovať depotná prezentácia haloperidolu, pričom sa zavedie prípravok, ktorý sa vstrekuje intramuskulárne, čo spôsobuje pomalé uvoľňovanie lieku..

Bibliografické odkazy:

• Azanza, J.R. (2006), Praktická príručka farmakológie centrálneho nervového systému. Madrid: Ed.

• Franco-Bronson, K. & Gajwani, P. (1999). Hypotenzia spojená s intravenóznym haloperidolom a imipenémom. J Clin Psychopharmacol, 19 (5): pp. 480 - 481.

• Salazar, M.; Peralta, C.; Pastor, J. (2006). Príručka psychofarmakológie. Madrid, Editorial Panamericana Médica.