Účinky ISRN a fungovanie tohto typu antidepresíva

Čoraz častejšie sa predpisujú antidepresíva štvrtej generácie, ktoré pôsobia špecificky na určité neurotransmitery, aby sa v čo najväčšej miere zabránilo nežiaducim reakciám. Stále však nie sú tak populárne ako SSRI, ktoré dominujú v oblasti liekovej terapie depresie.

V tomto článku budeme analyzovať účinnosť selektívnych inhibítorov spätného vychytávania noradrenalínu alebo ISRN, ktoré sú súčasťou tejto skupiny nových liekov. Zameriame sa predovšetkým na reboxetín, jediný ISRN, ktorý bol podrobne skúmaný a jeho porovnanie s inými typmi antidepresív..

• Súvisiaci článok: "Druhy antidepresív: vlastnosti a účinky"

Štvrtá generácia antidepresív

V roku 1952 bol objavený prvý antidepresívny liek v histórii: iproniazid, ktorý bol vyvinutý na liečbu tuberkulózy, ale bol účinný pri zlepšovaní nálady. Iproniazid patril do farmakologickej triedy inhibítorov monoaminooxidázy (IMAO), veľmi silných a nebezpečných pre všeobecné zdravie..

Následne sa objavili tricyklické antidepresíva, ako je imipramín, klomipramín a nortriptylín. V tomto prípade pôvodom bolo vyšetrenie lekárskej liečby psychóz. Tieto boli následne nahradené selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, lepšie známymi skratkou "SSRI"..

V posledných rokoch sa objavila séria liekov na depresiu, ktoré boli pripisované vyššej bezpečnosti ako SSRI; Hovoríme o antidepresívach štvrtej generácie, ktoré zahŕňajú selektívne inhibítory spätného vychytávania noradrenalínu (ISRN) a duálne inhibítory spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu (SNRI)..

Na rozdiel od tricyklických a MAOI, Antidepresíva štvrtej generácie majú vysoký index selektivity; to znamená, že pôsobia špecificky na jeden alebo viac neurotransmiterov, ktoré by teoreticky mali znížiť riziko vedľajších účinkov. V tomto zmysle nové antidepresíva pripomínajú SSRI.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania noradrenalínu (ISRN)

ISRN sú triedou psychotropných liekov s antidepresívnymi účinkami ktoré pôsobia špecifickým spôsobom v jednom zo základných neurotransmiterov nervového systému: noradrenalín. Táto chemická zlúčenina sa podieľa na širokej škále fyziologických a kognitívnych reakcií súvisiacich s aktiváciou.

Noradrenalín teda ovplyvňuje stresové reakcie (fyziologické aj kognitívne), náladu, motiváciu, udržiavanie vedomia a bdelosti, v krvnom obehu, v manažmente zdroje pozornosti, agresívne správanie, sexuálne potešenie a orgazmus.

Ako už názov napovedá, ISRN pôsobia prostredníctvom inhibície spätného vychytávania norepinefrínu. To znamená, že konzumáciou jedného z týchto liekov majú presynaptické neuróny väčšie problémy s absorbovaním noradrenalínu zo synaptického priestoru, čím sa zvyšuje množstvo dostupné pre neurotransmisiu..

Selektívne inhibítory spätného vychytávania noradrenalínu sa tiež nazývajú jednoducho skratkou "IRN"; v tomto prípade je termín "selektívny" ignorovaný. Najznámejším z týchto liekov je reboxetín, ktorý sa predáva pod názvami "Irenor", "Norebox", "Prolift", "Edronax" a "Vestra", okrem iného.

Existujú však aj iné lieky, ktoré možno zaradiť do tejto farmakologickej triedy. Medzi nimi sú atomoxetín, talopram, talsupram, nisoxetín, viloxazín, amedalina, lortalamín, tandamín, daledalina, edivoxetín alebo esreboxetín.

Účinnosť reboxetínu

V súčasnosti a čiastočne ako dôsledok jeho nedávneho vzhľadu je dostupný výskum selektívnych inhibítorov spätného vychytávania noradrenalínu relatívne vzácny. To je dôvod, prečo stupeň účinnosti tohto typu liekov nie je úplne jasný, a nachádzame aj veľmi protichodné zistenia.

Meta-analýza Eydingovho tímu (2010) hodnotila účinnosť reboxetínu na liečbu veľkej depresie, pričom ako východiskový bod použilo 13 štúdií s viac ako 4 tisícmi pacientov. Títo autori nenašli signifikantné rozdiely medzi placebom a reboxetínom v remisii symptómov a dospeli k záveru, že SSRI sú účinnejšie ako ISRN.

Na rozdiel od toho, Úrad pre reguláciu liekov a zdravotníckych výrobkov (MHRA) vlády Spojeného kráľovstva analyzoval 11 štúdií o účinnosti reboxetínu a zistil, že je účinný v závažných prípadoch depresie. Taktiež popierali, že má väčší potenciál vyvolať vedľajšie účinky ako placebo, ako navrhol tím Eyding..

V súčasnosti dostupné údaje naznačujú, že NRTI môžu mať o niečo menej závažný profil vedľajších účinkov ako SSRI, najčastejšie používané antidepresíva; jeho výkon je však pravdepodobne nižší. Zdá sa, že obe triedy liekov sú účinnejšie v ťažkých prípadoch ako u miernych alebo stredne ťažkých. V každom prípade je potrebný ďalší výskum.

Bibliografické odkazy:

• Eyding, D., Lelgemann, M., Grouven, U., Härter, M., Kromp, M., Kaiser, T., Kerekes, M. F., Gerken, M. & Wieseler, B. (2010). Reboxetín na akútnu liečbu závažnej depresie: systematický prehľad a metaanalýza publikovaných a nepublikovaných placebom a selektívne kontrolovaných inhibítorov spätného vychytávania serotonínu. BMJ, 341: c4737

• Regulačná agentúra pre lieky a zdravotníctvo (MHRA) (2011). Verejná hodnotiaca správa MHRA UK: Reboxetín: prehľad prínosov a rizík.